Savi Esomeprazole 20mg Savipharm 3 vỉ x 10 viên – Điều trị trào ngược dạ dày

Thành phần

• Esomeprazole: 20mg.

Công dụng (Chỉ định)

Savi Esomeprazole được chỉ định:

Cho người lớn trong các trường hợp:

• Trào ngược dạ dày – thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
• Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Cho trẻ em từ 12 – 18 tuổi trong trường hợp:

• Trào ngược dạ dày – thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược.

Liều dùng

Người lớn:

• Trào ngược dạ dày – thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược
• Uống mỗi ngày một lần 40mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch
• 40mg/lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điểu trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison
• Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazol là 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được
  kiểm soát với liều từ 80 -160mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 12 -18 tuổi:

• Trào ngược dạ dày – thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược 40mg/ngày trong 4 tuần. Có thể tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc triệu chứng dai dẳng.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

• SaVi Esomeprazole không phù hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Người tổn thương chức năng thận:

• Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng thận.

Người tổn thương chức năng gan:

• Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20mg esomeprazol/ngày; vì vậy không dùng SaVi Esomeprazole.

Người cao tuổi:

• Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Cách dùng

• Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesi hoặc natri, nhưng liều được tính theo esomeprazol. Esomeprazol magnesi 44,4mg hoặc esomeprazol natri 42,6mg tương đương với 40mg esomeprazol.
• Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải bào chế dưới dạng viên nén bao phim tan trong ruột để thuốc không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc không được bẻ, nghiền nhỏ hoặc nhai. Không hòa tan viên thuốc vào nước để uống.
• Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn.

Quá liều

• Triệu chứng: Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 200mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng.
• Xử trí: Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Chống chỉ định dùng cùng với neltinavir.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các phản ứng không mong muốn sau đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:

• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR <1/100:

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
• Tâm thần: Mất ngủ.
• Hệ thần kinh: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
• Tai: Chóng mặt.
• Tiêu hóa: Khô miệng.
• Gan mật: Tăng enzym gan.
• Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, ban da, mày đay.
• Cơ – xương và mô liên kết: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000:

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ).
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm natri máu.
• Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
• Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
• Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
• Gan mật: Viêm gan có hoặc không vàng da.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
• Cơ – xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.
• Khác: Khó chịu, tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:

• Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
• Tâm thần: Nóng nảy, ảo giác.
• Gan mật: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
• Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc (TEN: Toxic epidermal necrolysis).
• Cơ-xương: Yếu cơ.
• Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Tương tác với các thuốc khác

Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác

Thuốc ức chế protease:

• Omeprazol tương tác với một số chất ức chế protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.
• Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.
• Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngày) và atazanavir (300mg) + ritonavir (100mg) làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, c_max và C_min khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir.
• Dùng phối hợp với omeprazol (40mg,1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, C_max và C_min của của nelfinavir khoảng 36 – 39% và giảm khoảng 75 – 92% trị số trung bình AUC, C_max và C_mln của chất chuyển hóa có hoạt tính M8. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự giữa omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.
• Methotrexat: Khi dùng chung với PPI, nồng độ methotrexat tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc ngừng tạm thời esomeprazol.
• Tacrolimus: Nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol. Cần tăng cường giám sát nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin), điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
• Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH (tức làm giảm sự hấp thu): ketoconazol, itraconazol, muối sắt, digoxin.
• Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin,… nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.
• Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
• Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng 40mg esomeprazol chung với cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể.
• Warfarin: Có thể tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin.
• Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
• Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin, quinidin.

Tác động của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol:

• Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol.
• Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 (như rifampicin và cỏ St.John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
• Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
• Điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
• Esomeprazol làm giảm hấp thu vitamin B₁₂ (cyanocobalamin) do làm giảm acid dịch vị. Điều này nên được cân nhắc khi điều trị dài hạn ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B₁₂ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B₁₂.
• Đã có các báo cáo về giảm magnesi máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI: Proton pump inhibitor) như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng. Biểu hiện nặng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI.
• Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magnesi máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nên định lượng nồng độ magnesi máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.
• Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung vitamin D và calci một cách thích hợp. Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir (xem Tương tác thuốc). Nếu bắt buộc phải phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20mg esomeprazol.
• Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol (xem Tương tác thuốc). Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
• Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE: Subacute cutaneous lupus erythematosus): Các thuốc ức chế bơm proton thường có liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng, và kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế kịp thời và nên cân nhắc ngừng dùng esomeprazol. Người có tiền sử SCLE với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ gặp SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
• Thành phần tá dược có chứa lactose. Người bệnh có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú:

• Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên đã đo được nồng độ của meprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20mg omeprazol.
• Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, vì vậy, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô ráo thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.